Cyclodextrineest un cristal blanc soluble dans l'eau, non réducteur, qui n'est pas facilement hydrolysé par l'acide, non toxique, comestible et poreux. La structure moléculaire « hydrophobe à l’intérieur, hydrophile à l’extérieur » de la bêtacyclodextrine lui confère de nombreuses propriétés chimiques et utilisations. Un large éventail d'invités peut former des complexes d'inclusion avec des cyclodextrines, tels que des molécules organiques, des ions inorganiques, des petites molécules biologiques, des complexes, des polymères et même des gaz inertes. Les molécules invitées dont la taille moléculaire est adaptée à la taille de leur grotte, tant que la polarité est inférieure à celle de l'eau, peuvent remplacer les petites molécules et pénétrer dans la cavité de la cyclodextrine pour former des clathrates. La recherche sur la cyclodextrine en Chine a commencé à la fin des années 1970 et s'est développée jusqu'à la production industrielle de bêtacyclodextrine.
Conditions de formation des composés d'inclusion
La capacité à former des clathrates est l'une des propriétés les plus importantes des cyclodextrines, dans laquelle la molécule composée encapsulée est souvent appelée « invité » et la molécule de cyclodextrine est appelée « sujet ». La formation de composés d'inclusion de cyclodextrine est affectée par des facteurs internes et des conditions externes. Les facteurs intrinsèques dépendent des propriétés fondamentales des cyclodextrines et de leur objet. Elle peut être résumée sous les trois aspects suivants : interaction lipophile hydrophobe entre l'hôte et l'objet ; Le sujet et l'objet se conforment à l'effet de correspondance spatiale ; Lien avec la libération d'eau à haute énergie. Les trois facteurs ci-dessus affectent non seulement la formation d'inclusions de cyclodextrine, mais affectent également directement la stabilité de la formation. La stabilité du composé d'inclusion dépend également des propriétés des groupes moléculaires invités, de la taille de la cavité, de la taille moléculaire et de la configuration spatiale. un 'gènes uvari-arcza discuté de l'effet des propriétés invitées et du degré de substitution de la bêtacyclodextrine sur la formation de composés d'inclusion. On considère que la stabilité du complexe d’inclusion dépend de l’adéquation spatiale des molécules invitées, c’est-à-dire de la taille et de la forme de l’invité. De plus, la formation de clathrate est également affectée par le temps de réaction, la durée d'agitation de la température de réaction (ou de choc ultrasonique), la concentration du réactif et d'autres conditions externes.
Méthode de préparation du composé d'inclusion
Il existe de nombreuses méthodes de préparation des composés d'inclusion, et la méthode de préparation appropriée doit être sélectionnée en fonction des propriétés des molécules hôtes et invitées et du rapport d'alimentation dans la recherche et l'application pratiques. Le médicament de molécule invitée a été ajouté à la solution saturée de bêta-cyclodextrine par méthode ultrasonique, et immédiatement après le mélange, la force appropriée a été sélectionnée par un broyeur à ultrasons ou une machine de nettoyage à ultrasons, et le temps approprié de traitement de choc par ultrasons a été utilisé pour remplacer la force d'agitation. , et les précipités ont été traités comme composés d'inclusion par la méthode des solutions saturées. Méthode de solution saturée
La méthode de solution saturée est également une méthode de cristallisation pesée, la bêtacyclodextrine est d'abord transformée en solution aqueuse saturée, en ajoutant la molécule invitée, pour les médicaments insolubles dans l'eau, elle peut être dissoute dans un solvant organique approprié, puis injectée dans la solution aqueuse saturée de bêtacyclodextrine, en remuant jusqu'à ce qu'il devienne un composé d'inclusion. Le clathrate est précipité par un procédé approprié, puis le clathrate solide obtenu peut être filtré, lavé et séché. En couplant le processus d'extraction d'huile volatile avec le processus d'inclusion de bêtacyclodextrine, deux nouveaux processus d'inclusion ont été formés : le processus d'inclusion liquide-liquide et le processus d'inclusion gaz-liquide, qui ont simplifié le processus et amélioré l'efficacité de la préparation.
Méthode de broyage
Par exemple, dans la préparation de bêtacyclodextrine d'huile de cannelle, la bêtacyclodextrine est finement broyée avec de l'eau distillée, mélangée avec de l'huile de cannelle ou une solution éthanolique d'huile de cannelle, placée dans un broyeur colloïdal, entièrement broyée jusqu'à obtenir une pâte, filtrée et séchée à l'air froid.
Processus de boue
Autrement dit, les cyclodextrines et les molécules invitées n’ont pas besoin d’être dissoutes, mais sont mises en suspension dans une petite quantité d’eau à température ambiante en les remuant vigoureusement. Si des ultrasons sont utilisés, la méthode de pétrissage par dispersion peut favoriser la phase solide. Cette méthode se caractérise par la nécessité de consommer moins d’eau que la méthode en suspension. La cyclodextrine est malaxée avec une petite quantité d’eau puis le rapport calculé des molécules invitées est ajouté directement, sans avoir recours à aucun solvant.
Processus de lyophilisation
Les inclusions de cyclodextrine qui sont facilement solubles dans l'eau, difficiles à précipiter, ou les inclusions qui se décomposent et se décolorent facilement lorsqu'elles sont chauffées et séchées peuvent être séchées par la méthode de lyophilisation. La méthode de lyophilisation rend le composé d'inclusion de forme lâche et de bonne solubilité, et peut être transformé en injection de poudre. Séchage par pulvérisation
Si le composé d'inclusion préparé est facilement soluble dans l'eau et stable à la chaleur, il peut être préparé par un procédé de séchage par pulvérisation avec une température de séchage courte, un temps de chauffage élevé et un rendement élevé.
Identification des composés d'inclusion
L'étude des composés d'inclusion de cyclodextrine est souvent réalisée à la fois à l'état solide et liquide. Il existe de nombreuses méthodes pour la détection des clathrates solides, telles que la diffraction des rayons X, l'analyse thermique différentielle, la spectroscopie infrarouge par chromatographie en couche et la résonance magnétique nucléaire.
