Application decyclodextrineen pharmacie
1.1 Augmenter la solubilité et la biodisponibilité du médicament
Les médicaments insolubles peuvent être transformés en inclusions pour améliorer leur solubilité dans l'eau et peuvent également être transformés en injections pour améliorer encore la biodisponibilité des médicaments afin d'augmenter leur puissance et de réduire la dose du médicament. Lorsque les cyclodextrines sont incorporées à des médicaments pour augmenter la solubilité des médicaments, la proportion et le type de cyclodextrines, les conditions d'inclusion, la méthode de préparation du composé d'inclusion et la forme de présence du médicament peuvent tous affecter la solubilité du composé d'inclusion. L'inclusion de médicaments insolubles par-CDpeut augmenter la solubilité des médicaments dans l’eau et la vitesse de dissolution de la préparation. Le complexe d'inclusion étant à l'état moléculaire, il est facile de traverser la membrane cellulaire biologique et la barrière hémato-céphalo-rachidienne, améliorant ainsi la biodisponibilité et l'efficacité des médicaments. Par exemple, la solubilité de l'acide oléanolique par-CDaugmenté de 12 fois et le taux de dissolution cumulé a augmenté de 6 fois, ce qui a considérablement amélioré la biodisponibilité des comprimés d'acide oléanolique. L'application de rutine a été affectée par une faible solubilité dans l'eau et une faible absorption orale. Cependant, la solubilité de la rutine -CD dans l'eau a augmenté de 13 fois, ce qui a amélioré la biodisponibilité du médicament.
1.2 Améliorer la stabilité du médicament
Lorsque les médicaments facilement oxydés, hydrolysés et volatils sont transformés en-CDcomplexe d'inclusion, la partie instable de la molécule médicamenteuse est encapsulée dans le trou -CD, coupant ainsi le contact autour de la molécule médicamenteuse et protégeant la molécule médicamenteuse, empêchant efficacement l'oxydation, l'hydrolyse et la volatilisation, augmentant ainsi la stabilité. Par exemple, le paeonol est très volatil et le taux résiduel de paeonol- -CD n'est que de 27 % après avoir été placé à 40 degrés pendant 10 jours, tandis que le taux résiduel de paeonol- -CD est toujours supérieur à 95 % sous le même Conditions.Le comprimé Nisaitong contient une variété de composants d'huile volatile, tels que le cumin, le zeste de mandarine, etc. Le processus de préparation original consiste à pulvériser l'huile volatile directement dans des particules sèches, puis à appuyer sur le comprimé pour que la surface du comprimé présente souvent des taches d'huile. . La qualité du comprimé est instable si le temps est plus long. La nouvelle technologie d'encapsulation -CD de l'huile volatile surmonte le phénomène d'infiltration d'huile et améliore considérablement la qualité de la préparation. De plus, la contre-indication d'incompatibilité des médicaments combinés a été évitée en raison de la formation d’un complexe d’inclusion CD.
1.3 En tant que support pour les préparations à libération prolongée et ciblées
L'encapsulation de cyclodextrines avec des médicaments pour obtenir le stockage des médicaments et le contrôle de leur libération peut également augmenter la quantité de médicaments lipophiles dans les nanocapsules, ce qui permet de préparer des nanocapsules pour une libération ciblée ou contrôlée et peut être utilisée dans des préparations de pompe osmotique pour développer des comprimés de pompe osmotique dépendant du pH. .CD HP- -avec une faible hémolyse et une faible irritation, a été utilisé comme matériau de squelette pour le support de conductance magnétique ciblant le médicament antitumoral doxorubicine afin d'étudier son interaction avec les médicaments antitumoraux, en particulier les propriétés de formation de complexes d'inclusion.
1.4 Réduit les effets toxiques et secondaires des médicaments et réduit les irritations
De nombreux médicaments contiennent des composants irritants qui ont des effets toxiques et secondaires, qui affectent non seulement l'application des médicaments, mais également leur effet thérapeutique. Cependant, l'application de l'inclusion de cyclodextrine peut bien masquer sa mauvaise odeur et réduire son irritation du tractus gastro-intestinal pour surmonter efficacement la toxicité. Le croton est un médicament à base d'eau abrupte qui contient un gros poison. Afin de réduire la toxicité et d'atténuer le laxatif. effet, l'expérience traditionnelle consiste à éliminer la majeure partie de l'huile du haricot de croton et à transformer la crème de haricot de croton en médicament. Cependant, la crème de haricot de Croton présente encore certains inconvénients, tels qu'une toxicité élevée et une forte irritation. Après avoir faitB-CD (B-CD)composé d'inclusion, l'irritation a été réduite. La vérification clinique a montré que le composé d'inclusion était facile à utiliser et que son efficacité était satisfaisante. Tripterygium wilfordii est une plante toxique, mais elle a un effet immunosuppresseur anti-inflammatoire significatif et est largement utilisée en clinique. Afin de surmonter sa toxicité,-CDl'inclusion peut réduire sa toxicité et améliorer son effet thérapeutique.
1.5 Réduire l'huile volatile en poudre pour faciliter la préparation
L'incorporation de cyclodextrine dans l'huile volatile de la médecine traditionnelle chinoise peut non seulement empêcher la volatilisation de l'huile volatile et affecter l'effet curatif, mais également en faire un solide en poudre pour fabriquer une variété de formes posologiques. Le menthol de bornéol contenu dans les comprimés de Naoliqing fusionné avec les uns les autres pour former un liquide visqueux, ce qui aggravait la fluidité des granules. Des flocons lâches, une surface poreuse et une différence de poids ont été facilement produits lors du pressage des comprimés. La couche de glaçage des comprimés a changé de couleur pendant la période de stockage et le composé d'inclusion a pu être considérablement amélioré une fois ajouté.
