L'acyclovir a un fort effet inhibiteur sur l'ADN polymérase de l'herpèsvirus, mais sa faible solubilité dans l'eau et son taux d'absorption orale d'environ 15 % affectent sérieusement l'application clinique.Hydroxypropyl - -cyclodextrines(HP- -CD) sont des dérivés hydroxylés de -cyclodextrines avec une solubilité > 50 % (P/V) dans les solutions aqueuses et solubles dans les solutions aqueuses d'alcools. L'inclusion de HP- -CD dans l'acyclovir a augmenté la solubilité de l'acyclovir, qui était en moyenne 4,4 fois supérieure à la solubilité d'origine, et a résolu le problème de la mauvaise solubilité dans l'eau et du mauvais effet d'absorption orale de l'acyclovir. HP- -CD a été sélectionné comme composé d'inclusion de l'acyclovir, le processus de préparation était simple, la méthode de contrôle qualité était fiable, la stabilité de la préparation était bonne et elle pouvait répondre aux besoins cliniques de l'ophtalmologie. HP- -CD est une poudre blanche amorphe, stable à la lumière, aux alcalis et à la chaleur, capable de résister à une lumière de 80 degrés et 4 500xl pendant 10 jours, facile à absorber l'humidité dans des conditions d'humidité élevée (humidité 92,5 % ), instable aux acides forts.
L'hydroxypropyl - -cyclodextrine est facilement soluble dans l'eau et la solubilité est supérieure à 50 % (m/V) à température ambiante, et même jusqu'à 75 % (m/V) ou plus. Et soluble dans une solution aqueuse d'alcool.
Comparé à -CD, HP- -CD présente les caractéristiques suivantes :
CD HP- -a une toxicité rénale plus faible, peut être utilisé par voie parentérale et la voie d'administration est meilleure que -CD ;
CD HP- -n'est pas hydrolysé par l'acide gastrique et la -amylase, et ne participe guère au métabolisme biologique, ni ne s'accumule ;
CD HP- -et un complexe de formation de médicament peut favoriser la libération de médicament, et un complexe de formation de CD et de médicament peut ralentir la libération de médicament ;
CD HP- -a une faible activité de surface, fondamentalement non hémolytique et irritant, et -CD a un effet hémolytique, et l'administration parentérale a également un certain effet stimulant.
